一、产品概述
4AA（化学名：（3R，4R）4-乙酸基-3-[(R)-((叔丁基二甲基硅)氧基)乙基]-2-氮杂环丁酮），结构式如下：
4-AA是合成培南类药物的必需原料，由于其结构中含有三个手性中心，因此化学全合成的难度较大。
我们是采用手性催化合成的路线实现的化学全合成工艺，产品的ee值较高，产品的市场上竞争力较强。
二、工艺技术方案
本项目的生产工艺为：以乙酰乙酸甲酯为起始原料，经7步反应制成产品。生产主要分为：
A1：周期为45小时；80℃反应；降温分离；回收溶剂；冷却析晶；过滤洗涤干燥。
A2：周期为72小时；冰水浴冷却至0-5℃反应；重结晶；过滤干燥。
A3：周期为136小时，主要为高压加氢反应。
A4：生产周期为72小时，水解反应。
A5：生产周期为72小时，合环反应。
A6：生产周期为38小时，加保护基团反应。
4AA：生产周期为36小时，加羧酸官能团；制成成品。
另外，还有手性加氢催化剂的制备等辅助生产工艺。
三、联系方式
清华大学国际技术转移中心/科威国际技术转移有限公司
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邮编：100084
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