一、产品概述
1、产品说明
通用名:LOVASTATIN,
商品名:Mevacor; Mevinacor;
其它名:Mevinolin, Monacolin K, 3-Methyl Compactin.
结构式
内酯 羟基酸
分子式: C24H36O5,
分子量: 404.55
化学名:3*, 7*, 8*(2S*,4S*), 8a***-(S)-2-Methylbutyric acid, 8-ester with (4R,6R,)-6-*2-*(1S,2S,--6R,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-8hydroxy-2,6-dimethyl-1-naphthyl* etyl* tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-one.
另外甲基化,洛伐他汀可以转变为辛伐他汀。
2、菌种分类
洛伐他汀经真菌微生物曲霉(Aspergillus terreus)发酵生产,对本技术项目来说,菌种经突变而成,生产性能很高。
3、生产工艺 – 简单描述
洛伐他汀经深层发酵生产,产物为胞内产物,过滤菌丝,破壁用甲苯提取,产品用己烷连续三次提取与结晶,然后用乙酸乙酯和甲醇进一步纯化,产品标准达到美国药典(USP23)。
二、用途
在工业社会,心血管疾病已经成为一种非常严重的问题,它常伴随动脉硬化症(酯化的或自由的胆固醇沉积在心血管的薄壁上)。广泛的流行病学研究在血中低密度脂蛋白-胆固醇不正常的高水平与心血管动脉硬化症之间建立一种联系。
洛伐他汀是治疗血胆固醇过多的药物,口服后,洛伐他汀内酯转化为羟基酸形式。
羟基酸形式是主要的代谢物和HMG Co-A 还原酶有效抑制剂。该酶催化羟甲基五二酸转化为mevanolate 。此步是合成胆固醇前期并且限速的一步。
三、市场
•主要生产商
美国Merck 公司,印度Themis公司,中国NCPH公司
四、专利
我们的技术与现有的专利不冲突。
五、技术指标
我们可以提供菌种与专有技术。
发酵水平:12 ± 1 g/l
发酵时间:288 ± 24 hrs
得率:70 ± 5 %
六、联系方式
清华大学国际技术转移中心/科威国际技术转移有限公司
地址:北京市海淀区清华科技园科技大厦B座701B/D
邮编:100084
电话:010-62795180
传真:010-62795182
邮箱:biotech@ittc.com.cn;
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