一、产品简介：

中文名：罗库溴铵

英文名：Rocuronium Bromide

中文化学名：1－[17β－乙酰氧基－3α－羟基－2β－（4－吗啉基）－5α－雄甾烷－16β－基]－1－（2－丙烯基）吡咯烷溴化物

英文化学名：1－[17β－Aloxycety－3α－hydroxy－2β－（morpholin-4－yl）－5α－androstan－16β－yl]－1－（prop-2－enyl）pyrrolidinium bromide

化学结构式：

CAS ： 119302-91-9 

分子式：C32H53BrN2O4 

分子量： 609.70

理化性质：本品为类白色至微黄白色粉末；有吸湿性，无臭，味苦。本品在乙醇中极易溶解，在水中易溶，在乙醚中几乎不溶。

质量标准：申报生产用药品质量标准或企业标准。

作用与用途：非去极性神经肌肉松弛剂。

二、申报情况：

目前有4家在审报批号，原料药现在均未大规模投产。

三、工艺情况简介：

该工艺以表雄酮为起始原料，经过上磺，脱磺，烯醇酯化，环氧，还原，缩合，酯化，水解，成盐9步反应制得，其中第四步得环氧产物后，继续经过四步反应还可以生产得到另外一个产品维库溴铵。

根据本工艺设备情况（见附表）的投料量大致如下：1-4步，投料规模为15公斤左右，第四步出料大约12公斤，而5-6步，投料为20公斤，精制后得到缩合物约7公斤。最后三步，投料规模为3公斤，最后得到精品为2公斤左右。

工艺附表包括：原材料质量标准、工艺流程图、反应操作规程、设备一览表、每公斤罗库原料消耗表。

四、市场前景以及专利状况：

肌松药是全麻主要的辅助用药，在麻醉期间应用于全麻诱导气管插管及术中肌松维持。并非所有的手术需要使用肌松药（也称神经肌肉阻滞剂），但在一些复杂手术中，肌松药则体现了其重要性，在联合使用肌松药时，即使病人处于浅麻醉的情况下仍能达到完全静止状态。而这有助于病人即使在长时间复杂手术后，仍能快速恢复。肌松药导致全身肌肉麻痹，因此当病人给予肌松后必须进行气管插管以维持人工呼吸。罗库溴铵快速起效的特点可以将病人的危险降到最低。琥珀胆碱是目前唯一能达到罗库溴铵同样起效时间的肌松药，但同时伴随着严重的副作用。罗库溴铵是琥珀胆碱替代的首选。

1994年，欧加农在美国首先上市了罗库溴铵。至今，罗库溴铵已在全球79个国家注册，在中国有50mg一种剂型。自2001年进入中国市场以来，销售业绩节节攀升，每年的市场增幅平均在25％以上，是欧加农公司最具成长性，费用控制最好的产品之一。欧加农公司于1999年8月18日在中国获得罗库溴铵的行政保护，2007年4月行保到期；罗库溴铵在欧洲及美国、日本的专利权为欧家农所有，美国专利2008年4月13日到期，大多数欧洲国家2009年专利到期。2001年进入中国市场，目前已经进入医保范围。 

本品1994年在美国上市后有超过6000万人（美）使用过，在美国、加拿大、大多数欧洲国家，罗库溴铵的处方量居于肌松药的第一位。2003年美国医院用药中罗库溴铵排名53位，金额为2223.6万美元，占肌松药市场份额的1/4多。2002年国内医院购进该品种2000万元；2003年医院终端销售额为2475万元；2004年1～2季度，16城市典型医院用药中维库溴铵排169位，销售金额为1400万元，比上年同期增加35.32％。基于罗库溴铵起效快的特点，有文献报道其完全可取代维库溴铵，而且罗库溴铵花费（每小时$US16.07）比苯磺酸阿曲库铵（每小时US21.95）便宜，与维库溴铵相当（每小时$US14.39）。估计罗库溴铵国内市场年销售额应在2500万元以上。

五、联系方式

清华大学国际技术转移中心/科威国际技术转移有限公司

地址：北京市海淀区清华科技园科技大厦B座701B/D

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